Abakavir (ABC) är en antiretroviral medicin som används för att förebygga och behandla hiv / aids. Virusstammar som är resistenta mot zidovudin (AZT) eller lamivudin (3TC) är i allmänhet, men inte alltid, känsliga för abakavir.
Abacavir skall alltid användas i kombination med andra antiretrovirala läkemedel. Abacavir bör inte tillsättas som monoterapi när antiretrovirala regimer förändras till följd av förlust av virologiskt svar.
Innehåll
namn
Abakavir (ABC)
kemiskt namn
{(1S, 4R) -4- [2-amino-6- (cyklopropylamino) -9H-purin-9-yl] cyklopent-2-en-1-yl} metanol
Handlingsmekanism
ABC en kiral purin karbocyklisk nukleosid, är en prodrug av guanosin analoga karbovir. Dess mål är viralt omvänt transkriptas enzym. ABC omvandlas intracellulärt till trifosfatet av karbovir som konkurrerar med guanosintrifosfat för inkorporering i DNA-strängen. När omvänt transkriptas inkorporerar ABC produkten karbovir trifosfat, är transkription avslutas för det finns ingen 3 'hydroxylgrupp på molekylen för att göra en fosfodiesterbindning till nästa nukleotid i DNA-sekvensen.
medicinsk användning
Behandling och prevention av AIDS
Märkesnamn
زياجين Ziagen
Abamune Cipla Limited Tablet 300mg اباميون
Abavir Genix Pharma Ltd Tablet 300mg ابافير
Abcavir Taj Pharmaceuticals Ltd Tablet 300mg V ابكافير
Abec Emcure Pharmaceuticals Ltd. Tablet 300mg ابيك
Abmune Cipla Limited Tablet 300mg ابميون
Virol فيرول
Användning under graviditet och Lactaion
Graviditet
Detta läkemedel bör användas under graviditet endast om nyttan överväger risken för fostret. AU TGA graviditet kategori: B3 amerikanska FDA graviditet kategori: Ej tilldelad. Risksammanfattning: risken för missbildningar med användning av detta läkemedel hos gravida kvinnor är osannolik. Kommentarer: Ett graviditets exponering register är tillgänglig.
Djurstudier (hög dos) har avslöjat bevis för embryonal och fetal toxicitet, inklusive utvecklingstoxicitet, foster anasarka, skelettmissbildningar och ökad incidens av dödfödsel. Placenta överföring har observerats hos människa. Det finns inga kontrollerade uppgifter i graviditet; Baserat på observerade resultat (mer än 800 efter första trimestern exponering och mer än 1000 efter andra / tredje trimestern), är osannolika hos människa på risken för missbildningar. Att övervaka moder till foster resultatet av gravida kvinnor som exponerats för antiretroviral terapi, har ett antiretroviralt graviditetsregister (APR) inrättats. Vårdgivare uppmuntras att prospektivt registrera patienter. För ytterligare information: apregistry.com Den effektiva räntan har fått presumtiva rapporter om över 2000 exponeringar mot detta läkemedel (över 900 exponeras i första trimestern) som resulterar i levande födda; fanns det ingen skillnad mellan abakavir och totala missbildningar i jämförelse med bakgrunden missbildning hastighet av 2,7% i referenspopulationen. Förekomsten av defekter i den första trimestern var 3% för abakavir. Ingen ökad risk för allvarliga fosterskador som observerats för detta läkemedel jämfört med bakgrundsfrekvensen. AU TGA graviditet kategori B3: Läkemedel som har tagits med endast ett begränsat antal gravida kvinnor och kvinnor i fertil ålder, utan en ökad frekvens av missbildningar eller andra direkta eller indirekta skadliga effekter på den mänskliga foster har observerats. Studier på djur har visat tecken på en ökad förekomst av fosterskador, vars betydelse anses osäkra i människor. FDA graviditet kategori Inte tilldelad: Den amerikanska FDA har ändrat regeln graviditeten märkning av receptbelagda läkemedelsprodukter att kräva märkning som innehåller en sammanfattning av risk, en diskussion om de uppgifter som styrker att sammanfattningen och relevant information för att hjälpa vårdgivare gör förskrivning beslut och råda kvinnor om användning av droger under graviditeten. Graviditet kategorierna A, B, C, D, och X fasas ut.
Laktation
Bröstmjölk från 15 kvinnor och blodprover från nio av deras delvis eller uteslutande ammade spädbarn samlades ungefär en månad efter förlossningen; mödrarna använde abakavir 300 mg två gånger dagligen (med lamivudin och zidovudin). Bröstmjölk erhölls precis innan en dos; hela bröstmjölk abakavir nivåer i genomsnitt 0,057 mg / L (ca 85% av moderns blodnivåer). Spädbarn blod erhölls 11 till 18 timmar efter den sista moderns dosen och ungefär en timme (intervall: 6 minuter till 35 timmar) efter den sista amning; plasmaläkemedelsnivåer var odetekterbara (mindre än 16 mikrogram / L) i åtta av nio barn.
Amning rekommenderas inte vid användning av detta läkemedel; om ersättning utfodring är inte ett alternativ, kan ett annat läkemedel vara att föredra. Utsöndras i bröstmjölk: Ja Anmärkning: -De effekter i det ammade barnet är okända. -Den Amerikanska CDC, American Academy of Pediatrics, och tillverkare råda HIV-infekterade kvinnor att inte amma för att undvika postnatal överföring av HIV till ett barn som ännu inte är smittade. -Lokala Riktlinjer bör konsulteras om ersättning utfodring är inte ett alternativ.
Bieffekter
Vanliga reaktioner inkluderar illamående, huvudvärk, trötthet, kräkningar, överkänslighetsreaktion, diarré, feber / frossa, depression, hudutslag, ångest, URI, ALT, AST förhöjda, hypertriglyceridemi och lipodystrofi. [4]
Patienter med leversjukdom bör vara försiktig med att använda abakavir på grund av möjligheten att det kan förvärra tillståndet. Användningen av nukleosid läkemedel såsom abakavir kan mycket sällsynta fall orsaka laktacidos. Resistens mot abakavir har utvecklats i laboratorie versioner av HIV som också är resistenta mot andra HIV-specifika antiretrovirala såsom lamivudin, didanosin och zalcitabin. HIV-stammar som är resistenta mot proteashämmare sannolikt inte kommer att vara resistenta mot abakavir.
Abacavir är kontraindicerat för behandling av spädbarn under 3 månaders ålder.
Lite är känt om effekterna av Abacavir överdosering. Överdosering offer bör tas till ett sjukhus akuten för behandling.
Spädbarn och barn
Dosen bör justeras
Kan inte användas i barn mindre än 3 månader
Rättslig status
Receptbelagt läkemedel
administrering
Oral
tabletter
Lösning
Exkretion
Renal (1,2% abakavir, 30% 5-karboxylsyra metaboliten, 36% 5'-glukuronidmetaboliten, 15% oidentifierade mindre metaboliter). Fekal (16%)
biotillgänglighet
83%
Ämnesomsättning
Lever
Den har förmåga att korsa blod-hjärnbarriären.
Dosering
Vanliga dosen för vuxna för HIV-infektion
300 mg oralt två gånger per dag eller 600 mg oralt en gång om dagen
Användning: I kombination med andra antiretrovirala läkemedel för behandling av HIV-1-infektion
Vanliga dosen för vuxna för Nonoccupational exponering
US CDC rekommendationer: 300 mg peroralt två gånger dagligen eller 600 mg oralt en gång om dagen
Behandlingens längd: 28 dagar
kommentarer:
-Recommended Som en del av alternativa regimer (NNRTI-baserad, proteashämmare baserad, eller tredubbla NRTI) för nonoccupational efterexponering profylax av HIV-infektion
-Prophylaxis Bör påbörjas så snart som möjligt, inom 72 timmar efter exponering.
-LÖPANDE Riktlinjer bör konsulteras för ytterligare information.
Vanliga dosen för vuxna för hygieniska
US Public Health arbetsgrupp rekommendationer: 300 mg peroralt två gånger dagligen eller 600 mg oralt en gång om dagen
Behandlingens längd: 28 dagar, om tolereras
kommentarer:
-Bara Med expertrådgivning, som en del av en alternativ regim för användning som HIV efterexponering profylax
-Prophylaxis Bör påbörjas så snart som möjligt, helst inom några timmar efter exponering.
-Den Optimala behandlingstiden med profylax är okänd och kan variera beroende på institution protokoll.
-LÖPANDE Riktlinjer bör konsulteras för ytterligare information.
Vanliga pediatrisk dos för HIV-infektion
3 månader eller äldre:
Oral lösning: 8 mg / kg oralt två gånger om dagen eller 16 mg / kg oralt en gång om dagen
Maximal dos: 600 mg / dag
tabletter:
14 till mindre än 20 kg: 150 mg peroralt två gånger dagligen eller 300 mg oralt en gång om dagen
20 till mindre än 25 kg: 150 mg peroralt på morgonen och 300 mg på kvällen, eller 450 mg oralt en gång om dagen
25 kg eller mer: 300 mg peroralt två gånger dagligen eller 600 mg oralt en gång om dagen
Användning: I kombination med andra antiretrovirala läkemedel för behandling av HIV-1-infektion
EmoticonEmoticon